Elearning Pharma - Mekanisme Kerja Obat Farmakodinamik

Farmakodinamik adalah studi tentang efek obat pada proses biologis manusia. Banyak mediator menggunakan efeknya sebagai akibat dari ikatan afinitas tinggi terhadap reseptor spesifik membran plasma atau sitoplasma sel. Dan banyak obat yang penting secara terapi mengerahkan efeknya dengan menggabungkan dengan reseptor-reseptor ini dan menirukan efek alami mediator (dalam hal ini mereka disebut ‘agonis’) atau memblokirnya (antagonis)

Reseptor

Obat-obatan sering ampuh (yaitu mereka menghasilkan efek pada konsentrasi rendah) dan spesifik (yaitu perubahan kecil dalam struktur menyebabkan perubahan besar dalam potensi). Potensi tinggi adalah konsekuensi dari afinitas pengikatan tinggi untuk reseptor makromolekul spesifik.

1. Agonis

Agonis mengaktifkan reseptor untuk mediator endogen – misalnya salbutamol adalah agonis pada β2-adrenoseptor. Efek konsekuensinya mungkin rangsangan (misalnya meningkat denyut jantung) atau penghambatan (misalnya relaksasi otot saluran pernafasan.

Agonis pada reseptor asetilkolin nikotinat (mis.suxamethonium) mengerahkan efek penghambatan (blokade neuromuskular) dengan menyebabkan depolarisasi di neuromuskular. Ligan endogen kadang-kadang ditemukan lama setelah obat yang bekerja pada reseptornya.

2. Antagonis

Antagonis kompetitif bergabung dengan reseptor yang sama dengan agonis endogen (misalnya. ranitidine pada histamin H2 -reseptor), tetapi gagal untuk mengaktifkannya. Ketika dikombinasikan dengan reseptor, mereka mencegah akses mediator endogen.

β-Adrenoceptor antagonis adalah contoh antagonis kompetitif reversibel. Sebaliknya, antagonis yang tidak bergabung dengan reseptor yang sama (antagonis non-kompetitif) atau obat-obatan yang bergabung secara ireversibel dengan reseptornya akan mengurangi respon dosis obat.

Antagonisme fisiologis menggambarkan situasi di mana dua obat memiliki efek yang berlawanan (misalnya adrenalin melemaskan otot polos bronkial, sedangkan histamin sebaliknya).

3. Parsial Agonis

Beberapa obat bergabung dengan reseptor dan mengaktifkannya, tetapi tidak mampu memunculkan respon maksimal, tidak peduli seberapa tinggi konsentrasinya. Ini dikenal sebagai agonis parsial, dan dikatakan memiliki efek terapi rendah.

BACA:  Basic Farmakologi Terapi Obat pada Bayi dan Anak-Anak

Beberapa agonis parsial digunakan dalam terapi, termasuk buprenorfin dan oksprenolol. Agonis penuh dapat memperoleh respon maksimal ketika hanya sebagian kecil reseptor ditempati, tetapi ini tidak terjadi dengan agonis parsial, di mana sebagian besar reseptor
perlu diduduki untuk menimbulkan respons.

Ini memiliki dua efek klinis. Pertama, agonis parsial melawan efek agonis penuh, karena sebagian besar reseptor ditempati agonis parsial dimana agonis penuh harus bersaing. Kedua, lebih sulit mengubah efek dari agonis parsial seperti buprenorfin, daripada membalikkan efek agonis penuh seperti morfin.

Sebagian besar reseptor ditempati oleh buprenorfin dengan morfin, dan konsentrasi yang jauh lebih tinggi dari nalokson diperlukan untuk berhasil bersaing dan menggantikan buprenorfin dari reseptor.

Mekanisme non-reseptor

Berbeda dengan obat-obatan dengan potensi tinggi/selektivitas tinggi yang dikombinasikan dengan reseptor spesifik, beberapa obat mengerahkan efeknya melalui sifat fisik sederhana atau reaksi kimia karena kehadirannya di beberapa kompartemen tubuh.

Contohnya termasuk antasida (yang menetralisir asam lambung), diuretik osmotik (yang meningkat osmolalitas cairan tubular ginjal). Agen ini memiliki potensi dan spesifitas yang rendah, dan hampir tidak memenuhi syarat sebagai ‘obat’ dalam arti biasa, meskipun beberapa dari mereka adalah obat-obatan yang bermanfaat.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here