Elearning Pharma - Farmakologi Antibiotik Sefalosporin Generasi Ketiga

eLearning Pharma, Belajar farmakologi online bersama Apoteker Anda – Farmakologi antibiotik sefalosporin generasi ketiga. Antibiotik sefalosporin generasi ketiga termasuk cefoperazone, cefotaxime, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone, cefixime, cefpodoxime proxetil, cefdinir, cefditoren pivoxil, ceftibuten, dan moxalactam.

Aktivitas Antimikroba Farmakologi Antibiotik Sefalosporin Generasi Ketiga

Dibandingkan dengan agen generasi kedua, obat ini telah memperluas cakupan gram-negatif, dan beberapa dapat melintasi barier darah-otak. Obat generasi ketiga aktif melawan Citrobacter, S marcescens, dan Providencia (meskipun resistensi dapat muncul selama pengobatan infeksi yang disebabkan oleh spesies ini karena pemilihan mutan yang secara konstitutif menghasilkan sefalosporinase).

[quads id=4]

Mereka juga efektif melawan strain penghasil β-laktamase dari haemophilus dan neisseria. Ceftazidime dan cefoperazone adalah dua obat dengan aktivitas yang bermanfaat melawan P aeruginosa. Seperti obat generasi kedua, sefalosporin generasi ketiga dihidrolisis oleh AmpC βlactamase, namun kurang aktif terhadap spesies Enterobarakter. Serratia, Providencia, dan Citrobacter juga menghasilkan cephalosporinase yang dikodekan secara kromosom dan dapat memberikan resistensi terhadap sefalosporin generasi ketiga.

Ceftizoxime dan moxalactam aktif terhadap B fragilis. Cefixime, cefdinir, ceftibuten, dan cefpodoxime proxetil adalah agen oral yang memiliki aktivitas serupa kecuali cefixime dan ceftibuten yang kurang aktif terhadap pneumokokus dan memiliki aktivitas yang buruk terhadap S aureus.

Farmakokinetik & Dosis

Infus intravena 1 g cephalosporin parenteral menghasilkan tingkat serum 60-140 mcg / mL. Sefalosporin generasi ketiga menembus cairan tubuh dan jaringan dengan baik, dengan pengecualian cefoperazone dan semua cephalosporins oral, mencapai tingkat dalam cairan serebrospinal yang cukup untuk menghambat patogen yang paling rentan.

Waktu paruh obat-obatan ini dan interval dosis yang diperlukan sangat bervariasi: Ceftriaxone (paruh 7-8 jam) dapat disuntikkan setiap 24 jam sekali dengan dosis 15–50 mg / kg / hari. Satu dosis 1 g setiap hari cukup untuk sebagian besar infeksi serius, dengan 2 g setiap 12 jam direkomendasikan untuk pengobatan meningitis.

BACA:  Golongan Antibiotik - Nama Obat dan Mekanisme Kerja
[quads id=1]

Cefoperazone (waktu paruh 2 jam) dapat diinfuskan setiap 8–12 jam dalam dosis 25-100 mg / kg / hari. Obat lainnya dalam kelompok ini (paruh 1–1,7 jam) dapat diinfuskan setiap 6-8 jam dalam dosis antara 2 dan 12 g / hari, tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Cefixime dapat diberikan secara oral (200 mg dua kali sehari atau 400 mg sekali sehari) untuk infeksi saluran kemih dan sebagai dosis tunggal 400 mg untuk uretritis dan servisitis gonococcal tanpa komplikasi.

Dosis dewasa untuk cefpodoxime proxetil atau cefditoren pivoxil adalah 200–400 mg dua kali sehari; untuk ceftibuten, 400 mg satu kali sehari; dan untuk cefdinir, 300 mg / 12 jam. Ekskresi cefoperazone dan ceftriaxone terutama melalui saluran empedu, dan tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan dalam insufisiensi ginjal. Yang lain diekskresikan oleh ginjal dan oleh karena itu memerlukan penyesuaian dosis pada insufisiensi ginjal.

Penggunaan Klinis

Sefalosporin generasi ketiga digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi serius yang disebabkan oleh organisme yang resisten terhadap sebagian besar obat lain. Sefalosporin generasi ketiga harus dihindari dalam pengobatan infeksi enterobacter – bahkan jika isolat klinis tampak rentan in vitro – karena munculnya resistensi. Ceftriaxone dan sefotaksim disetujui untuk pengobatan meningitis, termasuk meningitis yang disebabkan oleh pneumococci, meningococci, H influenzae, dan batang gram negatif enterik yang rentan, tetapi tidak oleh L monocytogenes.

[quads id=4]

Ceftriaxone dan sefotaksim adalah cephalosporin yang paling aktif terhadap strain pneumokokus yang rentan terhadap penisilin dan direkomendasikan untuk terapi empiris infeksi serius yang mungkin disebabkan oleh strain ini. Meningitis yang disebabkan oleh strain pneumokokus dengan MIC penisilin> 1 mcg / mL mungkin tidak merespon bahkan terhadap agen-agen ini, dan penambahan vankomisin direkomendasikan.

BACA:  Memahami Prinsip Umum Farmakologi Obat

Indikasi potensial lainnya termasuk terapi empiris dari sepsis penyebab yang tidak diketahui baik pada pasien yang imunokompeten dan pasien yang immunocompromised. Pada neutropenic, pasien immunocompromised demam, ceftazidime sering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain.

[quads id=3]

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here